豬場養殖 淺談頭孢菌素類抗生素的應用

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如今頭孢類抗生素在豬病預防與治療中使用非常廣泛，現在將常用的頭孢類藥物介紹如下。　　豬場常用頭孢菌素保健方案：頭孢噻呋鈉或頭孢噻呋。仔豬3針保健：3日齡、7日齡、25日齡或斷奶前一天， 5毫克/公斤體重。
　　一、頭孢菌素類抗生素
　　分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。屬于β－內酰胺類抗生素，是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機制。本類藥可破壞細菌的細胞壁，并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少見等優點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。
　　1、化學結構
　　頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內酰胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸，這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。
　　2、理化性質
　　各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。
　　頭孢烷酸含有不穩定的β-內酰胺環，在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素要用蒸餾水溶解，現配現用。
　　口服用頭孢菌素類是一些化學穩定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。
　　3、分類及藥理學特性
　　按抗菌作用的特點，一般將常用頭孢菌素分為三代。
　　第一代頭孢菌素
　　以頭孢唑啉(原名先鋒 V號)為代表的第一代頭孢菌素兼備青霉素、耐酶青霉素和氨芐青霉素的三重特點。它們對金葡菌、鏈球菌（腸球菌除外）等革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優于第二、三代頭孢菌素。第一代頭孢菌素主要應用于革蘭氏陽性菌感染，治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯合應用。
　　第二代頭孢菌素
　　除保留了第一代的對革蘭氏陽性菌的作用外，由于它們對革蘭氏陰性桿菌產生的β-內酰胺酶較第一代穩定，抗菌譜也較第一代廣，所以顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對革蘭氏陽性細菌，除對痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強的抗菌活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優于第一代頭孢菌素。它們對第一代頭孢菌素抗菌作用較差的變形桿菌和產氣桿菌亦有一定的抗菌活性，對不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。對金葡菌、腦膜炎球菌具有很強的抗菌活性，與第一代頭孢菌素相近。
　第三代頭孢菌素
　　對多種β-內酰胺酶穩定，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強。特別對革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌作用強。有些品種對綠膿桿菌或脆弱擬桿菌亦有很好的抗菌作用。
　　它們除對痢疾桿菌、沙門氏桿菌有高度抗菌活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、產氣桿菌等均有顯著的抗菌作用。其抗菌活性均優于第一、二代頭孢菌素。它們對塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代頭孢菌素對產酶和不產酶金葡菌一般是敏感或中敏。對金葡菌的抗菌活性雖不及第一、二代頭孢菌素為強，但仍屬有效范圍。它們對糞鏈球菌抗菌活性亦差。對腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。
　　第三代頭孢菌素按化學結構可分為三小類：
　　①酰胺型頭孢烯類。包括氨噻肟型和哌嗪型兩類。氨噻肟型頭孢菌素包括頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪和頭孢他定等。由于有氨噻肟基，所以對β-內酰胺酶穩定。前四種抗菌譜廣，抗菌作用強，而頭孢他定由于有羧基，所以有較強抗綠膿桿菌作用，在頭孢菌素中，抗綠膿桿菌活性最強，其作用高于頭孢哌酮。頭孢三嗪是長效頭孢菌素。哌嗪型的頭孢哌酮抗菌譜廣，且具有抗綠膿桿菌作用，但對β-內酰胺酶的穩定性較氨噻肟型和甲氨基型弱。
　　②頭霉素類。包括頭孢米諾和頭孢哌酮，兼具抗厭氧和需氧的雙重特性，與第二代頭孢的頭孢美唑相比其抗革蘭氏陰性菌的作用更強、抗菌譜更廣，但對金葡菌的活性較低。
　　③氧頭霉素。亦屬頭霉素，拉他頭孢兼具抗厭氧和抗需氧菌的雙重廣譜作用，并對 β-內酰胺酶穩定，但有時有出血的不良反應，所以合成氟莫頭孢。與拉他頭孢相比，后者抗金葡菌的活性較低，而前者對各種細菌的活性都是高的，特別是對耐甲氧西林的金葡菌具有較高的活性。當然兩者抗綠膿桿菌的活性較低。
　　二、作用機理
　　與青霉素相似。早期認為唯一的作用是抑制轉肽酶而干擾細菌細胞壁質的合成。現已證明，β-內酰胺化合物還可與某些蛋白質（β-內酰胺結合蛋白）結合，這些蛋白質的本質可能是細胞膜上的一些酶。由此改變細菌細胞膜的通透性，抑制蛋白質合成，并釋放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成長纖維狀。
　　三、作用與用途
　　本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣，對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、豬副嗜血桿菌、巴氏桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。
　　臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內膜炎等。

tianruiqi2009

很專業，介紹的很詳細