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發(fā)表于 2009-6-30 16:34:15
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制備級釋制劑所用輔料
輔料是調節(jié)藥物釋放速度的重要物質.制備緩釋制劑需要使用適當?shù)妮o料,使制劑中藥物的釋放速度和釋放盆達到設計要求,確保藥物以一定的速度抽送到病患部位并在組織中或體液中維持一定的濃度,獲得預期療效,減少藥物的毒副作用。輔料對制劑的發(fā)展有密切的聯(lián)系.在級釋制劑中多以高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。近年來廣大科技工作者也對級釋制劑所用輔料進行了深入的研究,發(fā)現(xiàn)了一些新的用途和新輔料閉。
卡波姆作為級釋制劑的新輔料不但可以用于制備固體制劑,也可用于制各注射劑和凝膠劑悶。卡波姆作為一種新型的高分子親水性材料,由于其良好的緩釋性能及其特殊的PH依賴型釋藥性質,具有廣闊的應用前景.目前,卡波姆作為級釋材料已應用于多種藥物的級釋制劑.已有報道的藥物:抗壞血酸、異煙麟、阿司匹林、碳酸鋰、美沙酮、硫酸阿托品、卡拉美芬、奎尼丁、馬來酸氛苯那敏、硫酸奎寧、二乙胺苯丙酮、茶堿、維拉帕米.卡波姆做為多肽類片劑的輔料可保證干擾素活性,延長釋藥時間,提高片劑的質量。聚酸酐作為一類新型藥物控釋材料,應用于惡性腦膠質瘤局部給藥化療、骨盆炎治療和其它實體瘤的局部給藥已顯示出良好的應用前景。殼聚糖來源廣泛,性質穩(wěn)定,生物相容性和可降解性好,毒性極小,應用范圍廣泛。其中,在藥劑學領城的應用最為活躍,尤其是在級釋控釋制劑中的應用,殼聚糖具很強的親水性,可在酸性介質中膨脹形成膠性粘祠物質而阻滯藥物擴散及溶出,由此可制成緩釋徽球與徽囊、級釋片、級釋順粒、緩釋小丸等,其鹽也被用來制造胃內漂浮制劑和生物粘附片。同時,由于殼聚精具很好的成膜性,在酸性介質中級慢溶蝕,可作為片劑、順粒劑等的包衣材料,達到緩釋目的。
以多糖類水凝膠為輔料的藥物制劑,經(jīng)口服給藥后具有緩控釋作用,尤其在結腸定位給藥方面,多糖類水凝膠更顯示出較好的緩控釋特性,多糖類水凝膠作為一種新型的緩控釋材料應用前景廣泛闊。
果膠及果膠鈣作為緩釋制劑的新型材料,克服了以往的緩釋制劑材料在機體內受飲食、疾病、個體差異等因素影響的缺點,尤其作為結腸定位釋放的藥物輔料,定位準確,使藥物在結腸中的利用度與其在胃和小腸上部的滯留時間無關,且不受人體內PH值波動的影響,果膠及果膠鈣具有成本低、制備工藝簡單、定位性能良好可靠等優(yōu)點,其應用前景十分看好!
級釋制劑劑型
緩釋、控釋制劑作為一種較新劑型,它克服了常規(guī)制劑一日給藥頻繁、使用不便而且血藥濃度起伏很大、有“峰谷”現(xiàn)象、不良反應多等缺點,可較持久釋放藥物,減少用藥頻率,降低血濃峰谷現(xiàn)象,提高藥效和安全度。緩釋制劑劑型可分為片劑、膠囊劑、膜制劑、眼用制劑、徽球、徽丸、注射植入劑等。 |
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