頭孢喹諾

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頭孢喹諾

頭孢分子結構
一、藥物構成及規格本品又稱硫酸頭孢喹肟，是世界上第一個畜禽專用的半合成的動物專用的第四代頭孢類抗生素。
二、理化特性
1. 本品為頭孢類抗生素；
2. 分子式為：C23H24N6O5S2·H2SO4，分子量為626；
3. 本品為類白色粉末，性質穩定；
4. 本品易溶于水，溶液澄清。
三、藥物特點
1. 抗菌譜廣、抗菌活性強：本品為動物專用抗生素，避免了與人用抗生素的交叉耐藥性的產生。作為第一個動物專用第四代頭孢菌素類抗生素，具有廣泛的抗菌和強大的殺菌作用。其抗菌活性極強，對臨床分離各種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的MIC50值較小，僅為頭孢噻呋鈉的1/2。Deshpande等報道了頭孢喹諾和頭孢噻呋對臨床分離的埃希氏大腸桿菌、克雷伯氏桿菌（對頭孢曲松耐藥及不耐藥）的抗菌活性。結果顯示，頭孢喹諾比頭孢噻呋（動物專用第3代頭孢菌素）具有更強的抗菌活性；耐頭孢曲松的埃希氏大腸桿菌、克雷伯氏桿菌也對頭孢噻呋呈現一定相關的耐藥性，而這些菌株對頭孢喹諾仍有一定的敏感性。
2. 起效迅速、藥效確實：本品注射給藥藥動學特點優良。吸收快，達峰時間短，生物利用度較高，藥時曲線下面積較大，表觀分布容積也很大——在肺臟、呼吸道、肝臟、腎臟、生殖道等大腸桿菌、沙門氏菌最常侵害的靶部位，血藥濃度很高。本品口服不易吸收。Michael Limbert等研究了小鼠、狗、豬、奶牛的藥物代謝動力學，在非經腸給藥投入頭孢喹諾后顯示很高的吸收峰值，半衰期分別在0.5、0.9、1.2、0.3h。給藥后24h，狗尿液中回收率為70%。
3. 毒副作用低、殘留低：本品毒性低，在動物的可食用組織中殘留較少，安全性較高。EMEA報道，頭孢喹諾對大鼠口服、皮下注射和靜脈注射的急性毒性很低；無慢性毒性和“三致”作用。EMEA報道頭孢喹諾在牛及豬體內消除很快。在豬的肝臟、脂肪、皮膚和包括注射部位的肌肉在最后一次注射后的72h，均檢測不到頭孢喹諾。牛奶樣品在治療后24h檢測不到頭孢喹諾。
四、效果分析：
1. 本品的β-內酰胺結構基團與細菌的羧肽酶、轉肽酶和內肽酶相結合，從而抑制肽聚糖的形成，肽聚糖是細菌細胞壁的重要組成成分，這干擾了繁殖期細菌的細胞壁的合成，而細菌一旦細胞壁缺省，就破壞其滲透屏障功能，由于菌體具有較高滲透壓性能，水分不斷內滲，菌體發生腫脹、變性，最終破裂死亡，因而起到殺菌作用。
2. 本品對青霉素酶與β-內酰胺酶穩定，與其他類抗生素無交叉耐藥性，與頭孢類抗生素交叉耐藥性低，這些都保證了本品對細菌的敏感性。作為第四代頭孢菌素，頭孢喹諾分子結構不同于前面的三代頭孢類菌素，它在β-內酰胺結構團的C-3上引進了季銨基側鏈。與青霉素蛋白結合時，由于它在分子上由帶正電荷的四價銨基，分子呈彈頭樣兩性離子，陽極在前，而細菌外膜蛋白為陰極，兩者相互作用，藥物分子很快進入細菌體內，使藥物在細胞質中達到很高濃度。況且它是一種兩性離子化合物，也提高了對細菌周質腔的滲透能力以及與青霉素蛋白的結合力，也是這種特殊的分子結構，顯示了它對染色體和質粒編碼的β-內酰胺酶高度穩定。
五、適應癥：
1. 實驗表明針對各種臨床所見的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有強大殺滅作用。主要用于治療各種臨床常見的細菌性感染；如大腸桿菌、鴨疫里默氏桿菌、沙門氏桿菌、巴氏桿菌、葡萄球菌、鏈球菌、副嗜血桿菌等。主治大腸桿菌引起的奶牛乳房炎，多殺性巴氏桿菌或胸膜肺炎放線桿菌引起的豬、牛呼吸道疾病，禽頑固性大腸桿菌感染等。
2. 預防和阻斷幼齡畜禽沙門氏菌、大腸桿菌等垂直傳播。可與禽馬立克疫苗同時使用，預防1日齡雛雞拉稀。
六、用法與用量：
1. 治療細菌病：肌肉注射一次量每1 kg體重牛 1 mg 一日1次連用2日豬 2～3 mg 一日1次　連用3日禽 1-2mg 一日1次連用2~3日。
2. 與馬立克疫苗同時使用：1日齡雛雞 0.1mg/只。
七、注意事項：
1. 本品遮光，25℃以下保存，保質期2年；
2. 對β-內酰胺類抗生素過敏的動物禁止使用本品；

3. 第1次吸取藥液后，剩余部分貯存于4℃，12h內用完。
八、休 藥 期：
牛 5日；禽5日；豬 2日；棄奶期 1日。
九、實際應用
1．幼齡動物保健
1.1 用于預防與治療雛雞垂直傳播感染的大腸桿菌病及沙門氏菌病，凈化雞場。
可與馬立克氏病疫苗混合同時使用，預防1日齡雛雞大腸桿菌病。用法：皮下注射：5000只/瓶。
1.2 防治新生仔豬細菌性下痢，降低死亡率，增強抗病能力。
用法：3日齡仔豬，肌肉注射：6mg/頭豬；斷奶仔豬，肌肉注射：15mg/頭豬。
1.3 防治犢牛腹瀉，提高犢牛成活率和抗病能力。
用法：犢牛，喂初乳前，肌肉注射：30-40mg/頭，一次即可。
2．治療動物細菌性疾病。治療豬、牛多殺性巴氏桿菌或胸膜肺炎放線桿菌等引起的呼吸道疾病，治療各個生長階段的頑固的大腸桿菌病（各型）、鴨傳染性漿膜炎、沙門氏菌病、葡萄球菌病（肺型、敗血型）、鏈球菌病、禽霍亂等。用法：注射給藥，1日1次，每1 kg體重，牛 1 mg、豬 2-3 mg 、禽1-2mg，連用2-3天。
臨床處置可結合解表藥物同時使用，以增強療效。
方法：① 肌內或皮下注射  注意配合繼發或并發癥如病毒病和支原體病等的藥物；
② 針對病毒可配合植物血凝素（PHA）、注射用病毒唑、黃芪多糖注射液等；
③ 與抗體或血清混合注射使用，以控制細菌感染，如頭孢喹諾＋鴨肝血清或抗體、頭孢喹諾＋傳染性法氏囊炎抗體等。
3．用于奶牛大腸桿菌、鏈球菌等引起的乳房炎：
用法：75mg頭孢喹諾乳房連續灌注3次，間隔12h；病情嚴重時，75mg頭孢喹諾乳房連續灌注3次，間隔12h，同時配合1mg/kg體重肌肉注射2次，間隔24小時。
效果顯著，殘留低，棄奶期1日。

lirong0805

謝謝！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！！

鸞玉

太好了，學習學習。

daijun7799

好東西  應該試一試！