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    磷霉素的鈣與鈉療效一樣嗎?

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    樓主
    發(fā)表于 2009-1-5 13:33:16 | 只看該作者 回帖獎勵 |倒序瀏覽 |閱讀模式
    請教各位老師,磷霉素的鈣鹽與鈉鹽臨床療效一樣嗎?有什么區(qū)別嗎?
    在此先謝謝各位了!
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    沙發(fā)
    發(fā)表于 2009-1-9 16:52:17 | 只看該作者
    只知道人用的磷霉素,獸用的都不清楚
    大環(huán)內(nèi)脂里這個好象對豬用的少,或者是我沒用過@@001:
    板凳
    發(fā)表于 2009-1-9 17:24:06 | 只看該作者
    磷霉素  〖英 文 名〗: Fosfomycin
      藥理:
      藥效學(xué)
      磷霉素抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,故可競爭同一轉(zhuǎn)移酶,使細菌細胞壁的合成受到阻抑而導(dǎo)致細菌死亡。本品作用于敏感菌后,電鏡觀察發(fā)現(xiàn)細菌形態(tài)有明顯改變,中膈細胞壁增厚、彎曲和不規(guī)則,細胞壁變薄或消失。
      藥動學(xué)
      本品和血漿蛋白不結(jié)合,半減期為 1.5~2.0h,進入體內(nèi)后組織分布廣,以腎組織中濃度為最高,其次為心、肺、肝等組織,在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、眼房水及支氣管分泌物中也有相當(dāng)濃度;本品也可透過血腦屏障,炎癥時腦脊液濃度可達同時期血藥濃度的 50%以上。口服本品后約各有 1/3自尿、糞中排泄,肌注或靜注本品后 24h內(nèi) 90% 由尿中排出。血液透析能清除 70%~80%的藥物,故血透后宜加用 1次全量。
      口服磷霉素鈣后約 30~40%可自胃腸道吸收。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值分別為 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影響。每6小時口服磷霉素鈣 0.5g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達 6~8μg/ml。肌注磷霉素鈉 1小時后血藥濃度可達峰值,肌注0.5和1g,血藥峰濃度分別為 17和 28μg/ml,每 6小時肌注1g的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為 30~40μg/ml。靜注磷霉素鈉0.5和1g的血藥峰濃度各為 28和46μg/ml,1小時后即下降 50%左右。每 6小時靜注0.5g,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36μg/ml。靜滴4g,半小時內(nèi)滴完,血藥峰濃度可達 195μg/ml,24小時內(nèi)靜滴 12g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達 60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不與血漿蛋白結(jié)合,T1/2為 1.5~2小時,腎功能減退時略有延長,但對血藥濃度無明顯影響。磷霉素吸收后廣泛分布于各組織和體液中,表觀分布容積為22L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和膿液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透過血腦屏障進入腦脊液中,炎癥時可達血藥濃度的50%以上。磷霉素也可進入胸腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服磷霉素鈣后約 l/3于24小時自尿中排出,l/3在 72小時內(nèi)隨糞便排出。靜注或肌注磷霉素鈉后 24小時內(nèi)約 90%自尿中排泄。血液透析后約70~80%藥物可被清除,術(shù)后需加用一全量。
      [藥理作用]本品抗菌譜廣,對葡萄球菌屬、大腸桿菌、沙雷菌屬和志賀菌屬等均有較高抗菌活性,對綠膿桿菌、變形桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、鏈球菌和部分厭氧菌也有一定抗菌作用,但均較青霉素類和頭孢菌素類為差。細菌對本品和其他抗生素間不產(chǎn)生交叉耐藥性。
      磷霉素的體內(nèi)作用較體外作用為強。其作用機制為抑制細菌細胞壁的早期合成而導(dǎo)致細菌死亡。
      適應(yīng)癥:
      磷霉素鈣口服適用于敏感菌(金葡菌、大腸桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、綠膿桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣桿菌等)所致的皮膚軟組織感染、尿路感染和腸道感染(包括菌痢等)。磷霉素鈉注射的適應(yīng)證為敏感菌所致的呼吸道感染、敗血癥、腹膜炎、腦膜炎、骨髓炎等。劑量需較大,且常需與其他抗生素如β-內(nèi)酰胺類或氨基糖苷類合用。磷霉素也可與萬古霉素等合用,以治療耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。
      口服磷霉素鈣鹽適用于敏感菌所致輕、中度感染,如皮膚軟組織感染、尿路感染及腸道感染等。靜脈給藥可用于肺部感染、腹膜炎、敗血癥及骨髓炎等較重感染,嚴重病例宜與β內(nèi)酰胺類或氨基糖甙類聯(lián)合應(yīng)用。
      用法用量:
      1.磷霉素鈣口服成人每日 2— 4g(以磷霉素酸基計,下同);小兒每日按體重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。
      2.磷霉素鈉肌內(nèi)注射成人每日 2— 8g;小兒每日按體重 50— 200mg/kg,分 3— 4次給藥。
      3.磷霉素鈉靜脈注射或靜脈滴注成人每日 4一 12g,嚴重感染可加至 16g;小兒每日按體重 100— 300mg/kg,分 3一 4次給藥。
      [制劑與規(guī)格]磷霉素鈣膠囊(1) 0.25g(25萬單位)(2) 0.5g(50萬單位)
      注射用磷霉素鈉(1) 0.5g(50萬單位)(2)1g/瓶(100萬單位);4g/瓶。
      磷霉素鈣,口服,適于尿路及輕癥感染,成人一日2-4g,分3-4次用;兒童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷霉素鈉,靜注或靜滴,用于中度及重度系統(tǒng)感染,成人一日4-12g,重癥一日16g,兒童一日100-300mg/kg,均分2-4次給藥.
      [用法及用量]磷霉素鈣鹽供口服,成人每日 2~4g,兒童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛較著。已基本不用。靜脈給藥用磷霉素鈉鹽,成人每日 8~16g,兒童每日 200~300mg/kg,臨用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化鈉液溶解、分 2~3次靜滴。磷霉素的體外抗菌活性受培養(yǎng)基中葡萄糖和磷酸鹽的影響而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)可增強其抗菌活性。靜脈注射液的 pH在 7.6時本品較穩(wěn)定。
      [劑型與規(guī)格]磷霉素鈣膠囊:0.125g/粒。磷霉素鈉粉針劑:1g/瓶。
      禁用慎用:
      孕婦慎用。磷霉素鈉的含鈉量約為25%,心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。
      給藥說明:
      磷霉素在體外實驗中對二磷酸腺昔(ADP)介導(dǎo)的血漿血小板凝聚有抑制作用,劑量加大時更強,但臨床應(yīng)用中尚未見因應(yīng)用本品而引起出血的報道。
      磷霉素鈣膠囊供口服,因僅部分吸收且血藥濃度較低,故只適用于輕癥感染如尿路和腸道感染、皮膚感染等;
      較大量采用時宜在療程中測肝功能 1一 2次;
      肌注磷霉素鈉由于疼痛較劇,常需加用局麻劑,臨床上一般不應(yīng)用肌注給藥。
      不良反應(yīng):
      約 10一 17%可發(fā)生不良反應(yīng),主要為輕度的胃腸道反應(yīng),如惡心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等,一般不影響繼續(xù)用藥。偶可發(fā)生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等,未見腎、血液系統(tǒng)等的毒性反應(yīng)。肌注磷霉素鈉時局部疼痛較劇。
      不良反應(yīng)一般較輕.可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.過敏性皮疹.轉(zhuǎn)氨酶升高.肌注局部疼痛,硬結(jié).靜脈用藥可有血栓性靜脈炎,心悸.
      本品使用安全,有肝、腎功能減退者不需調(diào)整劑量。口服可能有惡心、納減、中上腹不適或稀便、輕瀉等輕度胃腸道反應(yīng),一般不影響治療。偶發(fā)皮疹、嗜酸粒細胞增多或—過性轉(zhuǎn)氨酶升高。臨床應(yīng)用3000多例,未發(fā)現(xiàn)腎臟或血液系統(tǒng)的毒性反應(yīng)。
      對于心、腎功能不全、高血壓等患者慎用。本品毒性雖較輕,但仍可致皮疹、嗜酸細胞增多、血氨基轉(zhuǎn)移酶升高等反應(yīng)。口服可致胃腸道反應(yīng);肌注局部疼痛和硬結(jié);靜脈給藥過快可致血栓性靜脈炎、心悸等。
      相互作用:
      (1)磷霉素的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖和(或)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)則可增強本品的作用。
      (2)磷霉素與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷等抗生素合用常呈協(xié)同作用,并同時減少或延遲細菌耐藥性的產(chǎn)生。嚴重感染時除應(yīng)用較大劑量外,尚需與上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜與紅霉素、利福平等合用(最好有體外聯(lián)合藥敏測定作為參考)。
      本品與一些金屬鹽可生成不溶性沉淀,勿與鈣、鎂等鹽相配伍。
    地毯
     樓主| 發(fā)表于 2009-1-14 21:20:33 | 只看該作者
    y謝謝樓上的朋友!
    磷霉素鈣與鈉,哪一個口服吸收好一點呀?
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