配方工藝大全

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82． 甘草浸膏粉（中粉） 112.5g, 阿片粉 4g 樟腦 2g 八角茴香 2g 苯甲酸鈉 2g 甘露醇 250g β-環糊精 40g 阿斯巴甜 10g 聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 20g 滑石粉 15g 薄荷腦 2.5g 薄荷油 0.8g 90%乙醇 適量 制成1000片.
工藝:1包合物粉制備：取處方中樟腦用4ml無水乙醇溶解，再與處方中八角茴香油混合，加入處方量的β-環糊精，置高效研磨機中研磨5分鐘即得。
2.制粒：取處方中甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸鈉、蔗糖粉、甘露醇、微晶纖維素混合均勻，置萬能磨粉機中粉碎，過100目篩。再用85%乙醇配制的3%PVP溶液對該混合粉制軟材，用16目篩制顆粒，60℃烘箱吹風干燥 1.5h，得干燥顆粒。
3.混合、整粒、壓片：取制備的包合物粉加處方量薄荷油混合均勻后過80目篩，再加入干燥顆粒內，加入處方量滑石粉，充分混合均勻，并用14目篩整粒。用普通壓片機，直徑12mm圓形沖模壓片,片子壓力4-6kg/cm2。
此處方已得到新藥批件,請求加分

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83． 巖白菜素片
老配方是用淀粉漿,糖漿等輔料,通過濕法制粒工藝制得的

遇到的問題:
撲爾敏對熱不穩定\巖白菜素可壓性差\容易裂片,損耗大
PROSOLV 解決了以上問題(直接壓片工藝)
復方巖白菜素片150mg(單位/mg)
巖白菜素 125
撲爾敏 2.0
Prosolv 50 16.0
Vivasol 4.0
卡波普 1.5
硬脂酸鎂 1.5

新配方的技術參數
片的硬度：5.5KG\脆碎度：0.27%\崩解時限：2分鐘\輔料成本增加：2.8厘/片
使用PROSOLV生產成本降低

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84． 銀杏葉片
直接壓片配方
銀杏葉提取物 40%
PROSOLV 90 47.7%
VIVASOL(CrosCMC-Na) 12%
硬脂酸鎂 0.3%

銀杏葉片與市售產品比較


片重差異 崩解時間(分鐘) 硬度(N) 脆碎度
市售產品“斯泰隆”(濕法制粒) 合格 38 69 合格
使用PROSOLV(直壓) 比市售小 15 48 合格

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85． .PRUV與硬脂酸鎂用于泡騰片的配方
碳酸氫鈉 30% 碳酸氫鈉 30%
脂肪酸 33% 脂肪酸 33%
MCC102 30% MCC102 30%
PRUV 2% 硬脂酸鎂 2%
顏料(藍) 0.01% 顏料(黃) 0.01%

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86． EMDEX與MCC比較咀嚼片配方
可可粉 20%
葡萄糖 29.5%
EMDEX或MCC102/12 50%
硬脂酸鎂 0.5%

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87． 尼美舒利膠囊
尼美舒利 50.0g
乳糖 80.0g
羧甲基淀粉鈉 5.0g
L-羥丙基纖維素 5.0g
5%PVP (EtOH:H2O 85：15) 適量

分別將尼美舒利、乳糖、羧甲基淀粉鈉和L-羥丙基纖維素過100目篩，按處方比例,反復過60目篩混勻,加5%PVP (EtOH:H2O 85：15)適量制軟材,過24目篩制粒，60℃條件下干燥3小時，過24目篩整粒,檢查，裝膠囊，共制成1000粒，即得。

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88． 時間控制型制劑舉例（摘自現代藥物新劑型新技術）
在美國上市的covera-HS(商品名)是用滲透泵技術制備的脈沖釋藥制劑。其主藥為鹽酸維拉帕米，片心藥物層選用聚氧乙烯(分子量30萬)，聚乙烯吡咯烷酮（PVP K29-32）等作促滲劑；滲透物質層則包括聚氧乙烯(分子量700萬)，氯化鈉(NaCl)，羥丙基甲基纖維素(HPMC E—5)等。外層用的包衣用醋酸纖維、羥丙基甲基纖維素和聚乙二醇(PEG3350)。用激光在靠近藥物層的半透膜上打釋藥小孔。這樣制備的維拉帕米脈沖控釋片在服藥后間隔特定的時間(5h)釋放藥物，藥物以零級形式樣放。

covera-HS的結構與處方：
藥物層：
成分 質量％ mg/片
維拉帕米 60.0 198.0
聚氧乙烯(分子量300000) 30.5 100.7
PVP K29-32 5.0 16.5
NaCl 4.0 13.2
硬脂酸美 0.5 1.7

滲透物層：
成分 質量％ mg/片
處方1 處方2
聚氧乙烯(分子量7000000) 73.5 80.9 147.0
NaCl 20.0 22.0 40.0
HPMC E-5 5.0 5.5 10.2
三氧化二鐵 1.0 1.1 2.0
硬脂酸美 0.5 0.6 1.0

按表中處方1制備的脈沖片的釋放間隔時間(從服藥后至藥物釋放所需時間)為1．5h，其后以20mg／h的釋藥速度釋放8h;處方2釋放間隔時間為1h，其后以40mg／h的釋藥速度釋放5h。 處方2還可進一步包衣，第1劑量的藥物和水溶性、速釋的材料如羥丙基纖維素用作包衣材料，可以得到先以零級釋藥
40min后間隔1．5h后再次釋藥的兩次脈沖釋放制劑。
治療實踐表明：高血壓病人員佳給藥時間為清晨3點左右。當患者醒來時體內的兒茶酚胺水平增高，因而收縮壓、舒張壓、心率的增高及心血管意外事件(心肌梗死、心源性淬死、腦卒中)多發于清晨。covera—HS晚上臨睡前服用，次日清晨可釋放出脈沖劑量的藥物，十分符合該病節律變化的需要。

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89． 鹽酸麻黃素緩釋片
取鹽酸麻黃素30mg，加于熔化的的巴西棕櫚蠟10mg和氫化蓖麻油10mg的混合物中，攪拌均勻、研細。加CaSO4 25mg、膠性二氧化硅10mg和硬脂酸鎂15mg，混勻，用5mg乙基纖維素的乙醇溶液做粘合劑制粒，將12mg卡波姆934，硬脂酸鎂4mg及滑石粉4mg混合，壓片。該片做片心再用包衣材料（取鹽酸麻黃素5g，二烯丙巴比妥300g，茶堿1500g，咖啡因500g，鹽酸吐根堿4g，乳糖360g，玉米淀粉274g，聚乙烯嗶咯烷酮100g，滑石粉95g及Eudragit E 1份與醇2份的溶液420ml，混合均勻即得包衣液。）340mg包衣液即得。

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90． 小兒貝諾酯VB1顆粒和咀嚼片
實施例 1 ，一種用于兒科解熱鎮痛的藥物組合物，制成 1 000 片片劑，其成份及含量為：貝諾酷 200g 維生素 B , 2g 輔料：適量片劑所含的輔藥及其它的賦形劑，以選擇蒸餾水和 5 % （玉米）淀粉漿作為濕潤劑和粘合劑，選擇（玉米）淀粉、（甜菜）糖粉為填充劑（稀釋劑） , 選擇（玉米）淀粉、甘露醇為崩解劑，考慮到鹽酸胺當 PH 在 5 以上時很容易破壞，為了使制劑的 PH 值得到適量的調整，故應選擇硼酸為潤滑劑并同時作調整劑，其用量不得超過 0 . 5 ％。為了吸引患兒樂于服用，片劑應具有適宜的甜味，為了達到這一要求，片劑中應包括足量的（甜菜）糖份，但其比例應以不影響劑型的適宜硬度、粘合為宜。實施例 2 ，一種用于兒科解熱鎮痛的藥物組合物，制成 1000 袋（每袋 3g ）顆粒劑，其中，貝諾醋 300g 、維生素 B13g 、輔料適量與實施例 1 相同。

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91． 布洛芬緩釋片
布洛芬 58.25%
乳 糖 14.50%
磷酸氫鈣 12.60%
山崳酸甘油酯 11.65%
硬脂酸鎂 1.0%
滑石粉+硅油（1：4） 2.0%
操作溫度<55度