磺胺類獸藥的主要優缺點及抗菌機理 |
磺胺類獸藥是最早應用的化學治療藥,其主要優點是: (1)具有抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用。 (2)使用方便,除可注射用外,大多數可內服,且吸收迅速。 (3)療效確實,能有效地滲入到身體各組織及體液中,還可通過血腦屏障。 (4)化學性質穩定,易于生產,便于貯藏保管。 但磺胺藥也存在一些缺點: (1)體內乙酰化率高,磺胺類藥在體內主要經肝臟代謝為乙酰化磺胺,后者無抗菌活力卻保留其毒性作用,引起結晶尿、血尿、過敏反應等。 (2)細菌對各種磺胺藥可產生交叉耐藥性,所以當使用一種磺胺藥出現耐藥性時,不宜換其他磺胺藥。 磺胺類藥物的作用機理為干擾細菌的葉酸代射,使細菌的生長、繁殖受到抑制。細菌不能利用周圍環境中的葉酸,只能利用結構較葉酸簡單的對氨苯甲酸,在細菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下,合成四氫葉酸,以供細菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸相似,能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶,阻礙葉酸及核酸的合成而發揮抑菌作用。 |
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