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畜牧人
標(biāo)題:
利巴韋林的藥理學(xué)知識(shí)
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作者:
lg80912
時(shí)間:
2007-8-24 15:45
標(biāo)題:
利巴韋林的藥理學(xué)知識(shí)
通用名
：利巴韋林
英文名
：
Ribavirin
化學(xué)名
：
1-
β-D-呋喃核糖基-1H-1,2，4，-三氮唑-3-羧酰胺
分子式
：
C8H12N4O5
分子量
：
244.21
O
OH
OH
OH
O
N
N
N
NH2
藥理作用
：廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒
RNA
多聚酶和
Mrnaq
鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少，損害病毒
RNA
和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合胞病毒也可能具有免疫作用及中和抗體作用。
毒理作用
：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對(duì)人體的致癌性并未肯定。藥物對(duì)倉鼠等動(dòng)物可引起頭顱、腭
、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長(zhǎng)類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為
30
、
36
和
120mg/kg
或持續(xù)
4
周以上
(
相當(dāng)于人用劑量：給予體重為
5kg
的兒童
4.8
、
12.3
和
111.4mg/kg
，或者體重為
60kg
成人
2.5
、
5.1
和
40mg/kg)
，出現(xiàn)心臟損傷。
藥效代謝動(dòng)力學(xué)
：口服吸收迅速，生物利用度約
45%
，少量可經(jīng)氣溶吸入。口服后
1.5
小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥濃度
(Cmax)
約
1
～
2mg/L
。小兒每日以面罩吸藥
2.5
小時(shí)共
5
天，平均血藥峰濃度
(Cmax)
為
0.2 mg/L
；每日吸藥
20
小時(shí)共
5
天，平均血藥濃度
(Cmax)
為
1.7 mg/L
，與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長(zhǎng)期用藥后，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的
67%
。本品可秀過胎盤有，也能進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期約為
0.5
～
2
小時(shí)。本品主要經(jīng)腎排泄。
72
～
80
小時(shí)尿排泄率為
30%
～
50%
。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。
適應(yīng)癥
：適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。
用法用量
：口服
1、
病毒性呼吸道感染：成人一次
0.15g(1.5
片
)
，一日
3
次，療程
7
天。
2、
皮膚皰疹病毒感染：成人一次
0.3g(3
片
)
，一日
3
次，療程
7
天。
3、
小兒每日按體重
10mg/kg
，分
4
次服用，療程
7
天。
不良反應(yīng)：常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心嘔吐、輕度腹瀉、便秘等、并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。
禁忌：對(duì)本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
：
1、
有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。
2、
對(duì)診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)
25%
。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
3、
盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初
3
日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為合胞病毒感染的患者。
4、
長(zhǎng)期或大劑量服用對(duì)肝功能、血象有不良反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
：
1、
本品有較強(qiáng)的致畸作用，家兔日劑量
mg/kg
即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女
(
本品在體內(nèi)消除很慢，停藥后
4
周尚不能完全自體內(nèi)清除
)
。
2、
少量藥物由乳汁排泄，且對(duì)母子二代動(dòng)物均有毒性，因此哺乳期婦女在哺乳期間需暫停哺乳，乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，幫本品不用于此種病例。
兒童用藥
：
6
歲以下兒童口服劑量未定。
老年患者用藥
：老年人不推薦應(yīng)用。
藥物相互作用
：本品與齊夫定同用有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。
用藥過量
：大劑量應(yīng)用可致心臟損害，對(duì)有呼吸道疾患者
(
慢性阻塞性肺病或哮喘者
)
可致呼吸困難、胸痛等。
作者:
cmh0824
時(shí)間:
2007-8-24 17:39
標(biāo)題:
獸用價(jià)值不大
僅對(duì)變異性很大的病毒有作用,如流感,對(duì)穩(wěn)定性強(qiáng)的病毒基本沒有任何作用,不建議用.
歡迎光臨 畜牧人 (http://www.www12347.com/)
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